由自主神經系統延伸出的藥物非常之多

青光眼、安胎、攝護腺肥大、高血壓、強心劑、氣喘等等都是應用範圍

有了自主神經系統的基礎生理解剖知識後

就可以全盤了解這一大群的自主神經相關藥物!

交感神經藥理.png

 

 

 

cgm8133162a46afb79518b1ccbefa91ddec193.gif自主神經系統藥理學cgm9938e1754c4adfe35a915ba024f77bc6113.gif

交感神經藥理.png

<概論>

有關於自主神經系統的基礎生理解剖知識可參考以下兩篇

【自主神經系統1】深度認識交感與副交感 ★ 生理篇

【自主神經系統2】深度認識交感與副交感 ★ 解剖篇

 

本篇著重於自主神經系統的藥理部分

主要可分為以下六種

1.神經節阻斷劑(Ganglionic blocking agent)

2.間接的交感神經作用劑(indirect-acting adrenergic agent)

3.間接的副交感神經作用劑(indirect-acting cholinergic agent)

4.直接的交感神經作用劑(direct-acting adrenergic agent)

5.直接的副交感神經作用劑(direct-acting cholinergic agent)

6.神經肌肉交界作用劑

註1: 間接的自主神經作用劑又稱為Autonomics

註2:直接的交感神經作用劑刺激或抑制adrenergic受器,分別為sympathomimetics或sympatholytics

直接的副交感神經作用劑刺激或抑制cholinergic受器,分別為cholinomimetic或cholinolytics

以下一一介紹

 

 

1.神經節阻斷劑(Ganglionic blocking agent)

神經節阻斷劑.png

機轉: 神經節阻斷劑給予交感和副交感神經的節後nicotinic receptor抑制性訊息

 

當同時阻斷交感和副交感時會有以下狀況:

1.交感主導血管收縮----神經節阻斷後---低血壓<主要利用此來降壓>

2.交感主導汗腺分泌---神經節阻斷後---無汗

3.副交感主導心跳變慢---神經節阻斷後---心搏過速

4.副交感主導虹膜、睫狀肌收縮---神經節阻斷後---散瞳、睫狀肌麻痺

5.副交感主導腸胃蠕動加快---神經節阻斷後---便祕

6.副交感主導膀胱逼尿肌收縮---神經節阻斷後---尿滯留

7.副交感主導唾腺分泌---神經節阻斷後---口乾

 

臨床上主要利用來治療高血壓

藥物有: trimethaphanmecamylaminehexamethonium

副作用為姿勢性低血壓、口乾、便秘、尿滯留等

 

 

2.間接的交感神經作用劑(indirect-acting adrenergic agent)

間接的交感.png

間接的交感神經作用劑藉由調節節後神經元釋放NE的過程來作用

 

交感節後分泌NE.png

先來複習一下交感節後神經元是如何一步步製造並釋放出norepinephrine

1.攝入tyrosine

2.tyrosine經由tyrosine hydroxylase被分解成DOPA

3.DOPA經由decarboxylation成為dopamine

4.dopamine被攝入小泡後,經過dopamine hydroxylation形成NE

5.Ca++刺激,NE釋放至突觸間

6.NE再回收

 

以下列出間接的交感神經作用劑相關藥物

阻斷劑

1.reserpine:抑制dopamine被攝入小泡

2.guanitidinebretylium: 抑制小泡內神經傳導物質釋放至突觸

刺激劑

1.ephedirne:由中藥麻黃中提煉出來,促進小泡釋放,ephedrine和其異構物pseudoephedrine臨床上常被用於口服緩解鼻塞

2.amphetamine: 似ephedrine,但易進入中樞神經,造成情緒興奮、抑制食慾

methylphenidate(Ritalin)精神科用來治療過動兒、phenylpropanolamine(PPA)幫助減肥抑制食慾

3.tyramine: 正常狀況會被肝臟的MAO所代謝,但若服用MAO inhibitor,tyramine進入交感末梢,會被代謝成octopamine,造成hypertensive crisis

4.amitriptyline(TCA)cocaine:抑制神經傳導物的回收。amitriptyline抑制NE和5-HT的回收,治療憂鬱症;cocaine抑制dopamine回收,造成欣快感

 

 

3.間接的副交感神經作用劑(indirect-acting cholinergic agent)

間接的副交感.png

間接的副交感神經作用劑藉由調節節後神經元釋放Ach的過程來作用

 

副交感節後分泌Ach.png

先來複習一下副交感節後神經元是如何一步步製造並釋放出Ach

1.攝入choline(膽鹼)

2.加入粒線體製造的Acetyl CoA,經choline acetyltransferase成為acetel choline(Ach)

3.Ach被攝入小泡儲存

4.Ach釋放至突觸間

5.Ach被Ach esterase分解,形成acetate和choline

 

以下列出間接的交感神經作用劑相關藥物

阻斷劑

1.hemicholinium:抑制副交感節後神經攝入choline

2.botulism:抑制小泡內神經物質的釋放

刺激劑

抑制乙醯膽鹼酶(AchE),以增加突觸間隙的乙醯膽鹼(Ach)

1.有機磷(organophospate): 不可逆的和AchE結合,造成縮瞳、流淚、流口水、氣管痙攣等症狀,可用pralidoximine(PAM)將結合拆開,可用atrpipne解除症狀

2.neostigmine: 術後腸麻痺、尿滯留、治tubocurarine過量

3.physostigmine: 治療atropine過量、青光眼

4. edrophoniumpyridostigmine

 

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間接的自主神經作用劑(Autonomics)的超強整理表格

 

 

4.直接的交感神經作用劑(direct-acting adrenergic agent)

直接交感.png

直接的交感神經作用劑刺激或抑制adrenergic受器

分別為sympathomimetics或sympatholytics

 

擬交感神經藥物.png

擬交感神經藥物(sympathomimetics)

1.epinephrine: α1+β1+β2,α1血管收縮β1強心故收縮壓上升,β2舒張部分血管故舒張壓下降

2.norepinephrine: α1+β1,無β2,故收縮壓和舒張壓皆上升

3.isoproterenolβ1+β2,收縮壓舒張壓皆下降

4.clonidine: 藉由α2使心跳變慢血管舒張,腎血流也得以維持,故腎不好的人降壓可用;而methyldopa可安全的用於孕婦降壓

5.ritodrine(yutopar):β2使子宮平滑肌放鬆,用於安胎

6.支氣管擴張劑: β2使氣管平滑肌放鬆

支氣管擴張劑.png

<β2 agonist主要用於氣喘與安胎>

 

α blocker.png

抑制交感神經藥物(sympatholytics)---α blocker

1.phentolaminephenoxybenzamine: 診斷與治療pheochromocytoma(嗜鉻細胞瘤)

2.α1 blocker: 緩解攝護腺腫大病人的排尿困難

3.α blocker的副作用為姿勢性低血壓與反射性心搏過速

 

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抑制交感神經藥物(sympatholytics)---β blocker

1.β blocker的臨床應用: 高血壓、心絞痛、心衰竭、心室上心搏過速、青光眼

2.毒性: 支氣管痙攣、心臟反效果(心搏過慢、AV block、心衰竭)、糖尿病患者慎用、中樞神經副作用(鎮靜、睡眠改變)

 

α和βblocker.png

α blocker和β blocker的超強表格整理

 

 

5.直接的副交感神經作用劑(direct-acting cholinergic agent)

直耶副交感.png

直接的副交感神經作用劑刺激或抑制cholinergic受器

分別為cholinomimetics或cholinolytics

 

直接副交感藥物.png

擬膽鹼素性致效劑(cholinomimetics)

1.bethanechol: 術後腸麻痺、尿滯留

2.pilocarpine, carbachol: 青光眼

3.methacholine: 誘發氣管痙攣以診斷氣喘

 

cholinolytics.png

擬膽鹼素性拮抗劑(cholinolytics)

1.atropine: 術前準備(減少支氣管分泌物、減少胃酸分泌、腸道活動度減低、膀胱活動度減低),散瞳

2.atropine、homatropine、cyclopentolate、tropicamide: 散瞳

3.benztropine: anticholinergic effect 輔助dopamine agonist治療巴金森氏症

4.scopolamine: 暈車藥

5.ipratropium(atrovent):  anticholinergic ipratropium(atrovent)+β2 agonist albeterol(Ventolin);A+V=>用於COPD

6.pirenzepine、propantheline:抑制M1受器,減少胃酸分泌;propantheline還會抑制M3受器,抑制腸蠕動,較易造成便秘

 

 

6.神經肌肉交界作用劑

神經肌肉交界作用劑.png

刺激nicotinic recptor,加強肌肉收縮

1.edrophonium: 短效,診斷重症肌無力

2.neostigmine、pyridostigmine: 長效,治療重症肌無力

3.succinylcholine: 一開始肌肉收縮,但持續次機會導致肌肉癱瘓

 

抑制nicotinic recptor,使肌肉無力

1.diazepam(valium)、baclofen: 作用在中樞的GABA受器,使肌肉放鬆

2.botulism: 抑制Ach釋放到突觸,可治食道弛緩不能、消除皺紋、腦性麻痺患者的肢體痙攣

3.succinylcholine、decamethonium

4.tubocurarine、pancuronium

 

 

 

自主神經系統藥物.png

cgm8133162a46afb79518b1ccbefa91ddec193.gif藥物大整理cgm9938e1754c4adfe35a915ba024f77bc6113.gif

1.神經節阻斷劑(Ganglionic blocking agent)

trimethaphan、mecamylamine、hexamethonium(高血壓)

 

2.間接的交感神經作用劑(indirect-acting adrenergic agent)

agonist: ephedrine, pseudoephedrine(鼻塞)、amphetamine(methylphenidate ritalin過動兒、phenylpropanolamine PPA減肥)、tyramine、amtriptylin(TCA)、cocaine

antagonist: reserpine、guanitidine、bretylium

 

3.間接的副交感神經作用劑(indirect-acting cholinergic agent)

agonist: neostigmine(術後腸麻痺尿滯留)、physostigmine(治atropine過量、青光眼)、pyridostigmine、edrophonium、有機磷

antagonist: hemicholinium、botulism

 

4.直接的交感神經作用劑(direct-acting adrenergic agent)

α+β agonist: epinephrine(α1+β1+β2)、norepinephrine(α1+β1)、dopamine(D>β>α)

α+β antagonist: carvedilol(dilatrend)、labetalol(trandate) α+β1高血壓心衰竭

α agonist: X

α antagonist: phentolamine、phenoxybenzamine(嗜鉻細胞瘤)

α1 agonist: midodrine(升壓)、phenylaphrine(散瞳、緩解鼻塞)

α1 antagonist: tamsulosin(harnalidge)、prazosin(minipress)、terazocin(hytrin)、doxazocin(doxaben) BPH

α2 agonist: clonidine(腎不好降壓)、methlydopa(孕婦降壓)

α2 antagonist: mirtazapine(remeron)憂鬱症、yohimbine

β agonist: isoproterenol

β antagonist: propanolol(inderol)、nadolol、pindolol、timolol(timoptol)(青光眼第一線)

β1 agonist: dobutamin(強心)

β1 antagonist: atenolol(tenormin)、metoprolol(betaloc)、bisoprolol、esmolol

β2 agonist: 氣喘quick relief---salbutamol, albuterol,terbutalin,fenoterol

氣喘long-term control---salmeterol, procaterol

安胎---ritodrine(yutopar)

 

5.直接的副交感神經作用劑(direct-acting cholinergic agent)

agonist: bethanechol(術後腸麻痺尿滯留)、pilocarpine,carbachol(青光眼)、methacholine(診斷氣喘)

antagonist: atropine(術前準備)、homatropine, cyclopentolate, tropicamide(散瞳)、benztropine(輔助治療巴金森氏症)、

scopolamine(暈車藥)、ipratropium(atrovent)、pirenzepine、propantheline(抑制胃酸)

 

6.神經肌肉交界作用劑

刺激肌肉收縮: edrophonium、neostigmine、pyridostigmine、succinylcholine

放鬆肌肉: diazepam(valium)、baclofen、botulism、succinylcholine、decamethonium、tubocurarine、pancuronium

 

7.青光眼用藥

A(α agonist): epinephrine

B(β blocker): timolol

C(cholinomimetics): pilocarpine、physostigmine

D(diuretics): acetazolamide

P(prostaglandin): latanoprost

 

參考資料: 整理自以下

<圖片來源:國考分科詳解(醫學二下藥理學),金名出版社,新北市2010.4,頁24~46> 

 

延伸閱讀: 【自主神經系統1】深度認識交感與副交感 ★ 生理篇

【自主神經系統2】深度認識交感與副交感 ★ 解剖篇

【自主神經系統3】深度認識交感與副交感 ★ 藥理篇

 

 

 

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